China

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400-82-0725
纯度:98% CAS:

英文名称:δ-Secretase inhibitor

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0mg ¥ ƾƾĞŹĞĞ -- -- -- -- -- -- ¥ ƾƾĞŹĞĞ - +
25mg ¥ ȰĕĞĞŹĞĞ -- -- -- -- -- -- ¥ ȰĕĞĞŹĞĞ - +
50mg ¥ ĕĞƾĞŹĞĞ -- -- -- -- -- -- ¥ ĕĞƾĞŹĞĞ - +

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  • 安全信息

英文名称

δ-Secretase inhibitor

英文别称

中文别称

Smiles Code

NC=CC=C(N2CCOCC2)C3=NON=C3

分子式

C0H2N4O2

纯度

98%

Compound (CP) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 delta-secretase (δ-secretase; AEP) 抑制剂,可选择性阻断 AEP (IC50 = 70 nM) 但不阻断其他相关的半胱氨酸蛋白酶 (Caspase-3/-8 IC50 = 3.8 /8.7 μM,Cathepsin-S/-L IC50 >200 μM)通过双活性位点定向和变构抑制模式。 CP 通过减少 tau 和 APP 抑制培养物中的 Pala 细胞 AEP 活性 (IC50 = 800 nM) 并改善体内阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型的认知功能(每天口服 0 mg/kg tau P30S 或 5xFAD 小鼠)切割,改善突触损失和增强长期增强。
展开

77.4

[]. Zhang Z, et al. Inhibition of delta-secretase improves cognitive functions in mouse models of Alzheimer's disease. Nat Commun. 207 Mar 27;8:4740.

H39-H332-H335

P2-P24-P270-P27-P280-P302+P352-P304+P340-P330-P32-P405-P50

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