是一种包含 DSPE 和羧酸部分的 PEG 接头。 DSPE-PEG 已获得 FDA 批准用于医疗应用。 DSPE 的疏水特性允许封装和聚集其他疏水药物。亲水性 PEG 接头增加了整个化合物的水溶性,从而允许药物的递送。羧酸基团可以使用 EDC 和 DCC 等活化剂与伯胺反应,形成稳定的酰胺键。
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[1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;6:55-2