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4-8-75
纯度:98% CAS: 英文名称:Tavaborole
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英文名称

Tavaborole

英文别称

AN-69

中文别称

他伐硼罗

Smiles Code

OBOCC=CC(F)=CC=C

分子式

C7H6BFO

纯度

98%

Tavaborole (AN69) 是一种有效的抗真菌剂,靶向亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS) 的转移后编辑位点。 Tavaborole 在真菌而非细菌 LeuRS 的编辑位点与 tRNA(leu) 的 3' 腺苷形成共价加合物,将酶锁定在无活性构象中。 Tavaborole 最近被批准用于治疗成人脚趾甲的甲真菌病。
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9.46

[]. Baker SJ, et al. Discovery of a new boron-containing antifungal agent, 5-fluoro-,3-dihydro--hydroxy-,- benzoxaborole (AN69), for the potential treatment of onychomycosis. J Med Chem. 6 Jul 7;49(5):4447-5.

[]. Zhou XL, et al. Post-transfer editing by a eukaryotic leucyl-tRNA synthetase resistant to the broad-spectrum drug AN69. Biochem J. Sep ;43():35-33.

H3-H35-H39-H335

P6-P64-P7-P7-P8-P3+P35-P34+P34-P35+P35+P338-P33-P36+P364-P43+P33-P45-P5

GHS7

的合成线路
  • 参考文献: Anacor Pharmaceuticals Patent: US7/656 A, 7 Location in patent: Page/Page column 59
  • 参考文献: ELI LILLY AND COMPANY Patent: WO4/9578 A, 4 Location in patent: Page 36-37 WO 4/9578 A
  • 参考文献: ANACOR PHARMACEUTICALS INC. Patent: US7/868 A, 7 Location in patent: Page/Page column 48
  • 参考文献: Ding, Charles Z. Zhang, Yong-Kang Li, Xianfeng Liu, Yang Zhang, Suoming Zhou, Yasheen Plattner, Jacob J. Baker, Stephen J. Liu, Liang Duan, Maosheng Jarvest, Richard L. Ji, Jingjing Kazmierski, Wieslaw M. Tallant, Matthew D. Wright, Lois L. Smith, Gary K. Crosby, Renae M. Wang, Amy A. Ni, Zhi-Jie Zou, Wuxin Wright, Jon Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. , # 4 p. 737 - 73
  • 参考文献: Baker, Stephen J. Zhang, Yong-Kang Akama, Tsutomu Lau, Agnes Zhou, Huchen Hernandez, Vincent Mao, Weimin Alley Sanders, Virginia Plattner, Jacob J. Journal of Medicinal Chemistry, 6 , vol. 49, # 5 p. 4447 - 445

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